Миорелаксанты используются в терапии скелетно-мышечной боли. Точные молекулярные механизмы действия миорелаксантов не всегда ясны. Одни миорелаксанты проявляют преимущественно антихолинергическое действие, другие – ГАМКергическое, они различаются по накоплению в мышцах, ЦНС и в других тканях. Для сравнительного хемореактомного анализа толперизона с тизанидином и баклофеном был применен хемоинформационный подход, т. е. сравнение химической структуры исследуемых молекул со структурами миллионов других молекул, для которых молекулярно-фармакологические свойства известны. Анализ основан на новейших технологиях машинного обучения, разрабатываемых в рамках теории комбинаторного анализа разрешимости, теории топологического и метрического подходов к анализу признаковых описаний так называемых больших данных.Результаты показали, что толперизон с наибольшей вероятностью накапливался в скелетных мышцах, коре надпочечников и гипоталамусе. Толперизон вызывает миорелаксантный эффект посредством холинолитического действия, практически не влияя на адренергическую, дофаминергическую, ГАМКергическую нейротрансмиссию. Установлено дозозависимое антиспастическое и анальгетическое действие каждой из исследованных молекул. Показана возможность существования у толперизона антитромботических и противовоспалительных эффектов, обусловленных ингибированием эффектов фактора некроза опухолей α, модуляцией метаболизма простагландинов и лейкотриенов.
Торшин ИЮ, Громова ОА, Стаховская ЛВ, Семёнов ВА. Хемореактомный анализ молекул толперизона, тизанидина и баклофена: холинолитические, спазмолитические и анальгетические механизмы действия. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(4): 72-80. DOI: 10.14412/2074-2711-2018-4-72-80